ヒスタミン受容体拮抗薬とは･･･
ヒスタミン受容体拮抗薬（ひすたみんじゅようたいきっこうやく）とは、ヒスタミンが受容体に結合することを妨げる作用を持つ薬剤である。特にアレルギー疾患に対して使用されるH1受容体拮抗薬を指して使用されることが多い。
ヒスタミンとは？
ヒスタミンの主な産生場所は、体内では神経と胃の一部の細胞や肥満細胞（マスト細胞）、好塩基球などであるが、それぞれの細胞がどのような指令を受け取ってヒスタミンを放出するかは細胞ごとよって異なる。なお、食事由来のヒスタミンも存在する。
ヒスタミンを介して指令を受け取る受容体は、H1からH4までの型が存在し、それぞれ体内で存在する場所が異なる。臨床的に重要なH1受容体は主に血管内皮細胞や平滑筋、神経細胞に分布し、H2受容体は消化管、心臓、神経細胞に分布する。これらの受容体の分布と受容体への選択性が薬剤の効果と副作用に影響を与えている。
種類
（1）H1受容体拮抗薬（狭義の抗ヒスタミン薬）
特にH1受容体を阻害する薬剤はアレルギー疾患の治療に使われる。
血管内皮細胞に存在するH1受容体はヒスタミンと結合すると末梢の血管を拡張させたり、血管透過性を亢進させる働きがあるため、粘膜を充血させたり腫脹させたりする。また、神経に存在するH1受容体が作用するとかゆみとして認識される。このような不快な症状を抑えるために投与されるのがH1受容体拮抗薬である。
なお、脳内に存在する受容体が作用すると、眠気や認知機能の低下といった鎮静作用を発揮してしまうため、脳に移行する量が多いヒスタミン受容体拮抗薬（第1世代抗ヒスタミン薬）は避けられる傾向にある。そのため、抗アレルギー作用はあるが、中枢神経作用の少ない薬剤（第2世代抗ヒスタミン薬）が開発された経緯がある。
（2）H2受容体拮抗薬（H2-blocker；エイチツーブロッカー）
特にH2受容体を阻害する薬剤は胃潰瘍や逆流性食道炎に対して治療効果を発揮する。
胃の壁細胞にH2受容体が存在し、ヒスタミンが結合すると胃酸分泌が促進されるが、H2受容体拮抗薬が胃酸分泌を抑える働きをする。
