受容体と細胞内情報伝達系（１）｜細胞の基本機能
看護師のための生理学の解説書『図解ワンポイント生理学』より。
[前回の内容]
今回は、受容体と細胞内情報伝達系についての解説の1回目です。
片野由美
山形大学医学部名誉教授
松本 裕
東海大学医学部看護学科講師
Summary
〈目次〉
受容体と細胞内情報伝達系
化学伝達物質（情報伝達物質）を結合する受容体には、実にさまざまなものがある。近年の分子生物学的技術の進歩により、今やほとんどの受容体構造は明らかになっている。現在、次の4つのタイプの受容体が知られている。
①Gタンパク質共役型受容体
②イオンチャネル内蔵型受容体
③チロシンキナーゼ連鎖型受容体
④細胞内受容体（細胞質受容体、核内受容体）
上記4つの受容体はその局在により、細胞膜に存在する受容体（細胞膜受容体と）、細胞内に存在する受容体（細胞質受容体、核内受容体）に分類される。細胞膜上、または細胞内にある受容体に情報伝達物質が結合すると、受容体タンパク質の構造が変化し、その変化が細胞内に伝えられ、それぞれ特有の反応を引き起こす。この受容体から細胞内反応（応答）にいたる過程を細胞内情報伝達系とよぶ（図1）。
図1細胞外情報の受容から細胞応答（機能変化）に至るまでの概略図
特定の受容体に結合する特定の伝達物質をリガンドという。リガンドが親水性の場合は上記①～③のように細胞膜上の受容体に結合する。リガンドが脂溶性（ステロイドホルモン、甲状腺ホルモン等）の場合は④のように細胞膜を通過して細胞内の受容体と結合する。
代表的な受容体とその細胞内情報伝達系を表1に示す。
表1細胞内情報伝達系と代表的な受容体
Gタンパク質共役型受容体とその細胞内情報伝達系
Gタンパク質共役型受容体の構造は、共通して一本鎖ペプチド（アミノ酸が結合したもの）が細胞膜を7回貫通している。Gタンパク質（GTP結合タンパク質：G protein、GTPはグアノシン三リン酸）が共役している受容体に情報伝達物質が結合すると、Gタンパク質は、効果器へその情報を伝える変換器（transducer）として働く。
Gタンパク質は、α、β、γの3つのサブユニットから構成されている。この3つのサブユニットのうちβとγは解離することはないが、αは解離する（GαとGβγとよぶ）。GαにはGDPやGTPを結合する部位がある。α、β、γサブユニットが会合しているとき、GαにはGDPが結合している。このとき、受容体は情報伝達物質を結合する準備状態にある。
すなわち、情報伝達物質は受容体に結合できる状態にある（親和性が高い状態にあるという、図2A）。
図2GTP結合タンパク質（Gタンパク質）を介する受容体から効果器への情報伝達
情報伝達物質が受容体に結合すると受容体の立体構造（conformation）が変化し、Gタンパク質が受容体から離れるとともにGDPが遊離し、代わって細胞内に高濃度で存在するGTPがGαに結合する。これをGTP-GDP交換反応という。
するとGTPと結合した Gαは（Gα-GTP）、Gβγと離れ、両者は別々に効果器に情報を伝える（図2B）。Gαは GTP分解活性（GTPase）をもっているので、GTP結合 Gαは GTPase によって、再びGDP結合Gαになる。
すると GαはGβγと再び会合して（Gαβγとなる）情報伝達物質結合準備状態に戻る。このようにして効果器が情報を受け取るが、この後の応答については後述する。
Gタンパク質の種類
Gβγの種類は実質的には1種とみなせるが、Gαには多くの種類がみつかっている。Gタンパク質の種類は、Gαの相違による。そのうち代表的なGタンパク質を表2に示す。
表2主なGタンパク質と共役する効果器
Gs：効果器、アデニル酸シクラーゼの活性を促進するもの（s は stimulatory の s）
Gi：効果器、アデニル酸シクラーゼの活性を抑制するもの（i は inhibitory の i）
Gq：効果器、ホスホリパーゼCを活性化するもの
アデニル酸シクラーゼ活性を促進するものをGs（s は stimulatory の s）、逆に抑制するものをGi（i は inhibitory の i）、ホスホリパーゼCを活性化するものをGqと名付けられた。
※編集部注※
当記事は、2016年2月28日に公開した記事を、第2版の内容に合わせ、更新したものです。
[次回]
本記事は株式会社サイオ出版の提供により掲載しています。
［出典］ 『新訂版 図解ワンポイント 生理学』 （著者）片野由美、内田勝雄／2015年5月刊行／ サイオ出版
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