受容体と細胞内情報伝達系（１）｜細胞の基本機能
看護師のための生理学の解説書『図解ワンポイント生理学』より。
[前回の内容]
今回は、受容体と細胞内情報伝達系についての解説の1回目です。
片野由美
山形大学医学部名誉教授
内田勝雄
山形県立保健医療大学名誉教授
Summary
〈目次〉
受容体と細胞内情報伝達系
化学伝達物質（情報伝達物質）を結合する受容体には、実にさまざまなものがある。近年の分子生物学的技術の進歩により、今やほとんどの受容体構造は明らかになっている。現在、次の４つのタイプの受容体が知られている。
細胞膜上、または細胞内にある受容体に情報伝達物質が結合すると、受容体タンパク質の構造が変化し、その変化が細胞内に伝えられ、それぞれ特有の反応を引き起こす。この受容体から細胞内反応（応答）にいたる過程を細胞内情報伝達系とよぶ（図1）。
図1細胞外情報の受容から細胞応答（機能変化）に至るまでの流れ概略図
特定の受容体に結合する特定の伝達物質をリガンドという。リガンドが親水性の場合は上記①～③のように細胞膜上の受容体に結合する。リガンドが脂溶性の場合は④のように細胞膜を通過して細胞内の受容体と結合する。
代表的な受容体とその細胞内情報伝達系を表1に示す。
Gタンパク質共役型受容体とその細胞内情報伝達系
Gタンパク質共役型受容体の構造は、共通して一本鎖ペプチド（アミノ酸が結合したもの）が細胞膜を７回貫通している。Gタンパク質（GTP結合タンパク質：G protein、GTPはグアノシン三リン酸）が共役している受容体に情報伝達物質が結合すると、Gタンパク質は、効果器へその情報を伝える転換器（トランスジューサ）として働く。
Gタンパク質は、α、β、γの３つのサブユニットから構成されている。この３つのサブユニットのうちβとγは解離することはないが、αは解離する（GαとGβγとよぶ）。GαにはGDPやGTPを結合する部位がある。α、β、γサブユニットが会合しているとき、GαにはGDPが結合している。このとき、受容体は情報伝達物質を結合する準備状態にある。
すなわち、情報伝達物質は受容体に結合できる状態にある（親和性が高い状態にあるという）（図2）。
図2GTP結合タンパク質（Gタンパク質）を介する受容体から効果器への情報伝達
（田中千賀子、加藤隆一編：NEW薬理学．改訂第２版、p.61、南江堂、1993より改変）
情報伝達物質が受容体に結合すると受容体の構造が変化し、Gタンパク質が受容体から離れるとともにGDPが遊離し、代わって細胞内に高濃度で存在するGTPがGαに結合する。これをGTPGDP交換反応という。
するとGTPと結合したGαは（Gα-GTP）、Gβγと離れ、両者は別々に効果器に情報を伝える（図2）。GαはGTP分解活性（GTPase）をもっているので、GTP結合GαはGTPaseによって、再びGDP結合Gαになる。するとGαはGβγと再び会合して（Gαβγとなる）情報伝達物質結合準備状態に戻る。このようにして効果器が情報を受け取るが、この後の応答については後述する。
Gタンパク質の種類
Gβγの種類は実質的には１種とみなすことができるが、Gαにはたくさんの種類がみつかっている。そのため、Gタンパク質の種類はGαの相違による。そのうち代表的なGタンパク質を表2 に示す。
Gs ： 効果器、アデニル酸シクラーゼの活性を促進するもの（s は stimulatory の s）
Gi ： 効果器、アデニル酸シクラーゼの活性を抑制するもの（i は inhibitory の i）
Gq ： 効果器、ホスホリパーゼCを活性化するもの
アデニル酸シクラーゼ活性を促進するものをGs（sはstimulatoryのs）、逆に抑制するものをGi（iはinhibitoryのi）、ホスホリパーゼCを活性化するものをGqと名付けた。
[次回]
本記事は株式会社サイオ出版の提供により掲載しています。
［出典］ 『新訂版 図解ワンポイント 生理学』 （著者）片野由美、内田勝雄／2015年5月刊行／ サイオ出版
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